Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство с обезболивающим и противоревматическим эффектом. Применяется при заболеваниях опорно-двигательной системы, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в 3-х лекарственных формах:

• таблетки
• раствор для внутримышечного введения
• суппозитории

Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси.

Таблетки

Таблетки круглые, светло-желтого цвета с риской с одной стороны.

Каждая таблетка содержит в своем составе 7,5 или 15 мг активного действующего компонента – Мелоксикама, а также ряд вспомогательных веществ.

Раствор для внутримышечного введения

Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси. Основным действующим веществом препарата является мелоксикам, его содержание в 1 мл раствора составляет 10 мг.

Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Глицин.
• Меглюмин.
• Полоксамер 188.
• Гидрооксид натрия.
• Хлорид натрия.
• Гликофурол.
• Вода для инъекций.

Суппозитории

Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.1 суппозиторий содержит:

• активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15 мг;
• вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол Н 15) — 992,5 мг или 985 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество раствора для парентерального введения Мелоксикам является представителем фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства.

Оно подавляет активность фермента циклооксигеназа (ЦОГ), который отвечает за химическое превращение арахидоновой кислоты в простагландины при развитии воспалительной реакции.

Простагландины приводят к повышению локальной и общей температуры, развитию болевых ощущений, отеку и гиперемии (повышенное кровенаполнение области воспалительной реакции). Мелоксикам снижает концентрацию простагландинов, за счет чего оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие.

Фармакокинетика

Препарат Мелоксикам при попадании в пищеварительный канал быстро всасывается в общее кровяное русло. Терапевтический эффект наблюдается уже через 15 минут после приема препарата внутрь.

Мелоксикам подавляет синтез простагландинов, как главного ингибитора развития воспалительных процессов в организме.

Под воздействием препарата у пациента несколько понижается температура тела, уменьшается боль, снимается отек и воспаление.

Раствор для внутримышечного введения

После внутримышечного введения раствора Мелоксикам действующее вещество быстро накапливается в плазме крови и равномерно распределяется в тканях организма с более высокой концентрацией в структурах опорно-двигательной системы. Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Суппозитории

Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность — 89%. Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.https://www.youtube.com/watch?v=NKo6IH6uzw4Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата.

Показания

Мелоксикам назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• В составе комплексной терапии в качестве обезболивающего средства при растяжениях и ушибах;
• В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных вирусных инфекциях или болевом синдроме различного генеза.

Противопоказания к применению

Использование Мелоксикама противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• индивидуальная непереносимость;
• ‘аспириновая триада’ (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
• бронхиальная астма;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Как правило, Мелоксикам должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Таблетки предназначены для приема внутрь.

Дозировка:

• Остеоатрит — 7,5 мг в сутки. При необходимости эта дозировка может быть увели­чена до 15 мг в день.
• Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
• Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эф­фекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начи­нать лечение с дозы 7,5 мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на ге­модиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Внутримышечные уколы

Раствор для парентерального введения Мелоксикам применяется только внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено. Не разрешается смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Обычно Мелоксикам вводится один раз в сутки, также возможно двукратное введение в течение дня при условии, что среднесуточная дозировка не превышает 15 мг. Препарат применяется в течение 2-3 дней острого течения воспалительного процесса, затем рекомендуется применение пероральной формы (таблетки) препарата.

Свечи

Ректально (предварительно освободив свечу от контурной упаковки, вводят ее глубоко в задний проход).

Рекомендуемый режим дозирования:

• Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
• Остеоартроз: 7,5 мг в сутки (по 1 свече 7,5 мг х 1 раз в сутки). При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Комбинированное применение разных форм

Суммарная суточная доза препарата мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Беременность и грудное вскармливание

Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Побочные действия

Применение препарата Мелоксикам может привести к ряду побочных реакций со стороны различных органов и систем:

• Пищеварительная система – тошнота, рвота, абдоминальные боли с преимущественной локализацией в области желудка (эпигастрий), запор, транзиторное (преходящее) повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение клеток печени, отрыжка кислым, эзофагит (воспаление пищевода), формирование язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение.
• Нервная система – головная боль, сонливость, появление шума в ушах, периодическое головокружение, вертиго (выраженное головокружение).
• Сердечно-сосудистая система – повышение уровня системного артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу с ощущением жара и его покраснением, развитие периферических отеков тканей.
• Кровь и красный костный мозг – анемия (малокровие), снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
• Дыхательная система – появление кашля и обострение бронхиальной астмы при ее наличии в прошлом.
• Мочевыделительная система – снижение функциональной активности почек, которое проявляется повышением уровня креатина в крови.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (сыпь и отечность кожи, напоминающие ожог крапивой).

При развитии выраженных побочных эффектов применение Мелоксикама прекращают.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма.

Особые указания

Перед началом использования препарата Мелоксикам следует внимательно ознакомиться с аннотацией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, на которые стоит обращать внимание, к ним относятся:

• При развитии скрытого или явного желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить.
• При наличии сопутствующего снижения объема циркулирующей крови после операции, на фоне дегидратации существует риск снижения клубочковой фильтрации с развитием почечной недостаточности.
• В случае наличия сопутствующей патологии почек следует периодически проводить определение лабораторных показателей их функциональной активности.
• При значительном и стойком повышении печеночных трансаминаз препарат следует отменить.
• Для снижения риска развития побочных эффектов (особенно язвы желудка или двенадцатиперстной кишки) лечение необходимо начинать с минимальной терапевтически эффективной дозы раствора Мелоксикам.
• Мелоксикам может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении для лечения других заболеваний необходимо предупредить лечащего врача.
• Во время лечения препаратом следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что связано с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• Антикоагулянты прямого и непрямого действия при совместном использовании с препаратом могут вызывать повышение риска развития кровотечений различной локализации.
• Ацетилсалициловая кислота в сочетании с мелоксикамом приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и других осложнений со стороны ЖКТ.
• Ингибиторы АПФ при одновременном применении вызывают усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития почечной недостаточности, а соли лития приводят к увеличению концентрации ионов лития в крови.

Отпуск из аптек

Мелоксикам отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Хранить Мелоксикам рекомендуется вдали от детей в темном месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности указан на упаковке, не рекомендуется использовать лекарство после окончания этого периода.

Аналоги

Аналогами лекарственного средства Мелоксикам являются:

• Мовалис;
• Мерлокс;
• Мелоксикам-Тева;
• Ибупрофен;
• Нурофен;
• Ацетилсалициловая кислота;
• Ибупром макс.

Перед началом терапии одним из рекомендованных аналогов пациенту следует уточнить у врача максимальную суточную дозу и ограничения, так как перечисленные препараты имеют разный фармакологический состав.

Цена

Средняя стоимость Мелоксикама в аптеках Москвы зависит от лекарственной формы:

• таблетки 15 мг 20 шт. — 110-130 руб.
• таблетки 7.5 мг 20 шт. — 60-80 руб.
• ампулы 1.5 мл 3 шт. — 65-80 руб.
• ампулы 1.5 мл 5 шт. — 125-150 руб.
• суппозитории ректальные 15мг, 10 шт — 300-370 руб.

Для чего назначают Мелоксикам? Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.1 таблетка содержит 7,5 или 15 мг мелоксикама. Вспомогательные компоненты, которые входят в состав таблеток: лактоза, аэросил, целлюлоза в микрокристаллической форме, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, а также тальк.

В 1 мл раствора (введение внутримышечно): 15 мг действующего вещества – мелоксикама. Вспомогательным компонентами являются: гидроксид натрия, глицин, повидон, пропиленгликоль, макрогол, меглумин, повидон и очищенная вода.

Состав одной ректальной свечи: 15 мг мелоксикама и глицериды.

Фармакологическая характеристика

• Механизм действия обусловлен преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза противовоспалительных простагландинов в очаге воспаления.
• Благодаря низкому сродству к циклооксигеназе-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов.
• Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем использовании процент абсолютной биодоступности равен примерно 89.

Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема препарата достигается равновесное состояние.

Препарат хорошо изучен — проводилось множество исследований препарата, включая рандомизированные двойные плацебо контролируемые исследования, также проводились исследования в отношении безопасности по влиянию на развитие онкопатологии, фертильности и др.

Для чего назначают Мелоксикам?

Лекарство назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• В составе комплексной терапии в качестве обезболивающего средства при растяжениях и ушибах;
• В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных вирусных инфекциях или болевом синдроме различного генеза.

Мелоксикам таблетки

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Для тех, кто использует Мелоксикам для уколов, инструкция по применению сообщает что дозировка раствора зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора для взрослых являются следующие значения:

• Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.

Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.

Свечи Мелоксикам

Свечи для ректального применения отпускаются в картонной упаковке, содержащей 6 штук.

Свечи вводятся ректально 1 раз на протяжении 24 часов, можно проводить процедуру перед дневным или ночным сном. Длительность курса согласовывается с врачом.

Если лечение сопровождается одновременным применением различных лекарственных форм: уколы, таблетки, а также свечи, не стоит превышать суточную дозировку в 15 мг.

Противопоказания к применению Мелоксикама

Мелоксикам противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний и физиологических состояний у пациента:

• Возраст до 15 лет;
• Выраженная печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
• Выраженная почечная недостаточность у не подвергающихся диализу пациентов, прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Дополнительными противопоказаниями к применению раствора для внутримышечного введения являются:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и на протяжении не менее 6 месяцев после нее;
• Кровотечения, в том числе из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг;
• Аллергические реакции на АСК и иные НПВП: бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница.

Состояния/заболевания, при которых таблетки Мелоксикам назначают с осторожностью:

• Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Заболевания периферических артерий;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Пожилой возраст;
• Курение;
• Сахарный диабет;
• Ишемическая болезнь сердца
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Клиренс креатинина (КК) меньше 60 мл в минуту;
• Инфекции Helicobacterpylori;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Длительный прием НПВП;
• Частое употребление алкоголя.

Одновременный прием с антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Побочные эффекты

Назначение Мелоксикам может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• В сердечно-сосудистой системе: ускоренное сердцебиение, отечность, гипертония.
• В желудочно-кишечном тракте — расстройство пищеварения, рвота, диарея, запоры, тошнота, язвы желудка, фарингиты, метеоризм, кровотечение, воспалительные процессы в слизистой рта.
• В дыхательной системе — астматические приступы.
• ЦНС — головокружение, шум в ушах, головные боли, сонливость, спутанность мыслей, дезориентация.
• В мочевой системе — дисфункции почек.
• В органах зрения — конъюнктивит, затуманенность в глазах.
• На кожных покровах — зуд, крапивница, сыпь.
• В системе кроветворения — тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Применение в период беременности и кормления грудью

В 1 триместре использование данного лекарственного препарата у беременных женщин строго противопоказано, так как в этот период формируются внутренние органы ребенка, а воздействие лекарств на организм матери может привести к нарушениям и развитию врожденных внутриутробных аномалий.

Во 2 триместре беременности препарат Мелоксикам можно применять среди беременных женщин только по строгим показаниям при значительном превышении пользы для матери относительно возможного риска для будущего ребенка. Терапия проводится под контролем врача в минимально эффективной терапевтической дозе не более 3 суток.

Препарат может выделяться с грудным молоком, поэтому применение таблеток Мелоксикам в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости лечения женщина должна прекратить лактацию.

Аналоги

1. Амелотекс.
2. Артрозан.
3. Би-ксикам.
4. Лем.
5. М-Кам.
6. Матарен.
7. Медсикам.
8. Мелбек.
9. Мелбек форте.
10. Мелокс.
11. Мелоксам.
12. Мелоксикам ДС.
13. Мелоксикам Пфайзер.
14. Мелоксикам Сандоз.
15. Мелоксикам ШТАДА.
16. Мелоксикам Прана.
17. Мелоксикам Тева.
18. Мелофлам.
19. Мелофлекс Ромфарм.
20. Месипол.
21. Миксол Од.
22. Мирлокс.
23. Мовалис.
24. Мовасин.
25. Мовикс.
26. Эксен Сановель.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Мелоксикам, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются.

Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Условия и сроки хранения

Препарат Мелоксикам отпускается из аптек по рецепту. Хранить таблетки рекомендуется вдали от детей в темном прохладном месте. Срок годности указан на упаковке, не рекомендуется использовать лекарство после окончания этого периода.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Стоимость препарата Мелоксикам

Цена в аптеках Москвы: Мелоксикам таблетки 15 мг 10 шт. – 167 рублей, 7,5мг 20 штук – 192 рубля.

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

1. При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.
2. Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.
3. Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

• Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению выраженного гематоксичесного действия “d”.
• Одновременное лечение с препаратами, входящими в группу НПВС повышает риск возникновения кровотечений, что локализуются в области ЖКТ, также наблюдается высокая вероятность появления эрозивно-язвенных заболеваний.
• Прием колестирамина ускоряет процесс выведения из организма метаболитов данного препарата.
• Комбинированный прием Мелоксикама с гепарином, антикоагулянтами непрямого действия, тиклопидином, а также гипотензивными лекарственными средствами повышает вероятность риск возникновения кровотечений.
• Если принимать данный препарат вместе с Циклоспорином, то наблюдается усиление нефротического воздействия последнего.

Не выявлена совместимость препарата с напитками, содержащими алкоголь. Если же употреблять алкоголь во время лечения, повышается риск возникновения кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта.

Мелоксикам таблетки: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство. Избирательное подавление изофермента циклооксигеназы-2 обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффекты препарата. Для Мелоксикама коэффициент селективности ИС50 составляет 2. Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем использовании процент абсолютной биодоступности равен примерно 89. Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема препарата достигается равновесное состояние.

Равновесная концентрация Мелоксикама (Сmin–Cmax) равна 0,4–1,0 мг/л при приеме 7,5 мг препарата внутрь и 0,8–2,0 мг/л – при приеме 15 мг внутрь. Цифры максимальной концентрации не изменяются при использовании длительное время. Одновременный прием пищевых продуктов не влияет на степень абсорбции Мелоксикама из пищеварительной системы. После внутримышечного введения параметр биодоступности составляет 89%, причем уже через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. Линейная характеристика фармакокинетики характеризуется при приеме Мелоксикама в среднетерапевтических дозировках – 7,5 мг и 15 мг.

Сродство Мелоксикама с плазменными белками велико, особенно с альбумином – до 99%. 50% от показателя плазменной концентрации Мелоксикама наблюдается в синовиальной жидкости. Объем распределения составляет в среднем до 11 л с границами индивидуальных колебаний от 30 до 40%. Метаболизируется печеночными ферментами. Элиминируется почками и кишечником в равной степени, причем в моче определяют 4 фармакологически неактивных метаболита препарата. 5’-карбоксимелоксикам — главный метаболит. Он составляет до 60% от введенной или принятой дозы и образуется за счет окисления промежуточных метаболических форм (например, 5’-гидроксиметилмелоксикама). В неизмененном виде выделяется 9% 5’-гидроксиметилмелоксикама.In vitro-исследования показали, что первый этап метаболических трансформаций осуществляется преимущественно изоферментом CYP 2C9. Однако в незначительной степени в этом процессе участвует и CYP 3А4. Другие метаболиты составляют от 4 до 16% от принятого или введенного Мелоксикама и образуются за счет воздействия пероксидазы. Неизмененный Мелоксикам находят в моче в следовых концентрациях. Период полувыведения в среднем определяется в пределах 20 часов. Общий плазменный клиренс действующего вещества – приблизительно 8 мл/мин.Мелоксикам используется как симптоматическое средство в лечении:- Обострений артроза (кратковременно);- хронического полиартрита (длительное время);- ревматоидного артрита (длительное время);- болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит).Таблетки Мелоксикам принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам необходимо запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение используют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее использование препарата в форме таблеток.

При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.

При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день. Не рекомендуется превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.

Лечение у особых категорий больныхДля диализных пациентов суточная доза составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная доза Мелоксикама – 7,5 мг. Можно не уменьшать дозировку препарата, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).

Для больных пожилого возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если есть необходимость назначения более высокой дозы, но есть угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.

Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.

Система крови: иногда наблюдались изменения в клиническом анализе крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Часто встречалась анемия.

Реакции органа зрения: изменение остроты зрения (редко).

Иммунная система: реакции индивидуальной повышенной чувствительности (редко).

Со стороны центральной нервной системы: часто встречались головная боль и потеря сознания; иногда — шум в ушах и головокружение. Редкими побочными действиями были кошмарные сновидения, сонливость, изменения настроения и спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт или боль в желудке, боль в эпигастральной области, метеоризм, тошнота и рвота, понос или запор (часто); язва желудка, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, эзофагит (иногда); перфорация стенки пищеварительного канала, гастрит, колит (редко). Особенно тяжелыми побочные действия со стороны пищеварительной системы могут быть у пожилых лиц, что выражается в более частом развитии перфорации, пептической язвы или желудочно-кишечном кровотечении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: побочные действия регистрировались иногда — повышение артериального давления, тахикардия, расширение подкожных сосудов с ощущением жара.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда были нарушения функции почек, которые сопровождались увеличением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.https://www.youtube.com/watch?v=zsvXNv7GkBMВ редких случаях регистрировалось развитие почечной недостаточности.

Со стороны системы внешнего дыхания: у больных с анамнестическим указанием на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные препараты (особенно аспирин или ацетилсалициловую кислоту) редко отмечались приступы бронхиальной астмы.

Со стороны кожных покровов: аллергического характера зуд и кожная сыпь (часто); иногда наблюдалась крапивница; токсический эпидермальный некролиз, или синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек слизистой оболочки и/или кожных покровов, фотосенсибилизация и мультиформная эритема встречались редко.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени (иногда); гепатит (редко).

Другие: часто появлялись отеки.

Противопоказаниями к применению препарата Мелоксикам являются: — Язвы в пищеварительной системе (учитывая сведения анамнеза жизни или текущие обострения);- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам Мелоксикама, а так же к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту, или аспирин.

Категорически противопоказан больным, у которых после приема любого нестероидного противовоспалительного средства были ангионевротический отек, полипы в носовой полости, признаки бронхиальной астмы или крапивница;- желудочно-кишечные кровотечения;- период беременности и кормления грудью;- цереброваскулярные кровотечения;- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;- кровотечения из других органов;- возраст до 15 лет;- некорригируемая выраженная сердечная недостаточность.Мелоксикам категорически противопоказан.

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикойМелоксикам при комбинации с литием может повышать его концентрацию в сыворотке крови до токсического уровня за счет снижения выделения лития с помощью почек. Одновременное применение Мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется.

При оправданности такого сочетания следует тщательно наблюдать за уровнем электролита лития в сыворотке крови как до начала, в процессе приема, так и некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.

Ускоряет элиминацию Мелоксикама колестирамин, при этом наблюдается повышение клиренса мелоксикама в 2 раза и уменьшение периода его полувыведения примерно на 13(±3) часов. Такое фармакокинетическое взаимодействие имеет существенное клиническое значение.

Метотрексат увеличивает негативное воздействие Мелоксикама на систему крови (высока угроза появления лейкопении и анемии). При такой комбинации следует периодически контролировать показатели гемограммы.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают действенность внутриматочной контрацепции. При одновременном приеме с циметидином, дигоксином и антацидами клинически значимого взаимодействия препаратов не отмечается.

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикойПри комбинации Мелоксикама с диуретиками больной должен принимать достаточное количество жидкости. В этом случае необходим тщательный регулярный контроль медицинского персонала за функциями почек как до, так и в процессе приема Мелоксикама.

Антитромботические и тромболитические средства: при комбинации с Мелоксикамом риск возникновения кровотечений существенно увеличивается. В таких случаях необходим периодический контроль за показателями коагуляционного потенциала крови.

Риск язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительной системы резко увеличивается, если параллельно принимать нестероидные противовоспалительные препараты других групп (включая производные салициловой кислоты). Такое сочетание не рекомендуется.

Сочетанное применение Мелоксикама и пероральных антикоагулянтов существенно повышает риск развития кровотечений из любых органов из-за повреждения слизистой оболочки кишечника и желудка и подавления функции тромбоцитов. Поэтому сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется.

При сочетании с Мелоксикамом может снижаться эффективность гормональных контрацептивов.

На фоне Мелоксикама нефротоксическое действие циклоспорина усиливается.

Острая передозировка Мелоксикамом  характеризуется появлением тошноты и рвоты, сонливости, болей в животе. Эти симптомы обычно купируются симптоматическими средствами. Редко могут развиться кровотечения их желудочно-кишечного тракта.

Отравление большими дозами препарата характеризуется повышением артериального давления, нарушениями функции печени, угнетением дыхания, развитием острой почечной недостаточности, судорогами, коллапсом. Может наступить кома или остановка сердца.

В литературе есть сообщения о реакциях анафилактоидного типа как во время передозировки, так и при применении терапевтических доз Мелоксикама.

После передозировки препаратом больные нуждаются в симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение проводят соответственно симптомам интоксикации и степени выраженности передозировки. Клинические исследования установили, что прием 4000 мг колестирамина внутрь трехкратно увеличивает скорость элиминации Мелоксикама.

При хранении соблюдать температуру около 25 градусов Цельсия.

Мелоксикам-таблеткиТаблетки по 15 и 7,5 мг в блистерной упаковке. В блистере 20 таблеток.Мелоксикам 15 (таблетки)Действующее вещество: мелоксикам 15 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.Мелоксикам 7,5 (таблетки)Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Перед назначением препарата Мелоксикам рекомендуется провести курс лечения таких сопутствующих заболеваний, как гастрит, эзофагит, пептическая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов с этими заболеваниями могут возникнуть рецидивы на фоне лечения Мелоксикамом.

Необходимо учитывать риски побочных действий Мелоксикама, в связи с чем продолжительность его приема должна быть как можно более короткой при минимально эффективной суточной дозировке.

На фоне лечения Мелоксикамом, как и при использовании прочих нестероидных противовоспалительных средств, сообщалось о возникновении перфорации или желудочно-кишечных кровотечений, которые протекали без выраженных симптомов. В этих случаях могут быть летальные исходы. У пациентов пожилого возраста перфорация или желудочно-кишечные кровотечения пищеварительного канала протекает в более тяжелых формах.

В таких случаях прием Мелоксикама нужно прекратить.

Мелоксикам взаимодействует с диуретиками (как и прочие нестероидные противовоспалительные средства), вызывая задержку натрия, калия и воды в организме. Это может усугубить состояние пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

В единичных случаях нестероидные противовоспалительные средства могут инициировать развитие гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.

Прием Мелоксикама, как и прочих нестероидных противовоспалительных средств, может сопровождаться появлением выраженных угрожающих жизни аллергических реакций. В таких случаях следует немедленно прекратить прием или введение Мелоксикама и назначить все необходимое лечение.

Эффективность терапии Мелоксикамом нужно контролировать регулярно, тщательно оценивая необходимость продолжения его применения. С осторожностью назначают пожилым пациентам, а так же страдающим циррозом печени, почечной или сердечной недостаточностью. С осторожностью назначают больным на фоне приема диуретических препаратов. У таких пациентов при лечении Мелоксикамом необходимо тщательно контролировать функцию почек и диурез.

При латентной почечной недостаточности применение нестероидных противовоспалительных препаратов (включая и Мелоксикам) может вызвать декомпенсацию. Обычно после отмены терапии функция почек восстанавливается до исходной.

На фоне приема Мелоксикама могут встретиться транзиторные повышения параметров функциональных проб печени. Эти нарушения в большинстве случаев временные. При стойком нарушении функциональных проб печени прием Мелоксикама прекращают.

Мелоксикам, как и прочие нестероидные противовоспалительные средства, которые по механизму действия относятся к ингибиторам циклооксигеназы или образования простагландинов, может нивелировать симптомы инфекционных заболеваний (например, повышение температуры тела и лихорадку). В некоторых случаях препарат отрицательно влияет на фертильную функцию, поэтому Мелоксикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют беременность.

Нет данных об отрицательном воздействии Мелоксикама на способность работать с различными механизмами или управлять транспортными средствами. Если на фоне приема Мелоксикама развиваются побочные действия со стороны органа зрения и центральной нервной системы (например, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головокружение или прочие нарушения) эти виды деятельности противопоказаны. Таблетки включают лактозу, поэтому больным, страдающим галактоземией наследственным дефицитом лактозы или синдромом нарушения абсорбции глюкозы/галактозы Мелоксикам в форме таблеток для приема внутрь противопоказан.

Мелоксикам

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Таблетки Мелоксикам — от чего они?

Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Противопоказания

• Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).
• Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.
• Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.
• Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.
• Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

• Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
• Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
• Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
• Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Взаимодействие

1. Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.
2. При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

• Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.
• Гепарин, тиклопидин, непрямые антикоагулянты, гипотензивные средства повышают риск кровотечений.
• Нефротоксическое воздействие усиливает циклоспорин.

Условия продажи

Обязательно требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

• При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.
• Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.
• Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Аналоги Мелоксикама

Ароксикам, Аспикам, Зелоксим, Мелбек, Мелокс, Мелоксам, М-Кам, Мовалгин, Мовалис, Ревмалгин, Рекокса, Эксистен-Сановель.

В основном, цена аналогов Мелоксикама выше, чем у оригинального препарата.

Отзывы о Мелоксикаме

Существует множество отзывов о Мелоксикаме в таблетках и отзывов об уколах Мелоксикам ДС. Приводим некоторые из них:

• «… Таблетки Мелоксикам очень хорошо обезболивают, помогают при шейном остеохондрозе и болях в шее. Практически после одной таблетки боль отступает и полностью проходит через полный курс лечения препаратом«;
• «… Принимала лекарство по таблетке дважды в сутки. Уже на 4 день все перестало болеть, но полный десятидневный курс я допила до конца. Дозировка таблеток была 7,5 мг«.

Отзывы врачей на препарат Мелоксикам во всех формах выпуска и Мелоксикам Тева в целом больше положительные.

Цена Мелоксикама, где купить

Цена Мелоксикама в таблетках 7.5 мг 20 шт. – 50 руб. Средняя цена Мелоксикама в уколах – 150 руб. за упаковку из 3 ампул. Стоимость таблеток Мелоксикам-Прана – 60 руб. Цена на свечи в среднем составляет 200 руб.

Цена ампул Мелоксикама в Украине – 100 грн, примерно такая же стоимость препарата в Днепропетровске и в Харькове.