Латинское название: PyrazinamidumКод АТХ: J04AK01Действующее вещество: ПиразинамидПроизводитель: KRKA, СловенияУсловие отпуска из аптеки: По рецепту

Пиразинамид – синтетический препарат 2 ступени, активность направлена на лечение туберкулеза. В зависимости от дозировки, оказывает бактериостатическое или бактерицидное воздействие на возбудителя. Основной компонент pyrazinamide представляет собой кристаллический порошок белого цвета, растворимы в воде при условии нагрева. Молекулярная масса 123 единицы, химическая формула C5H5N3O.

Показания

Пиразинамид предназначен для лечения всех форм туберкулеза:

• В хронической стадии
• Во время обострения
• При интоксикации
• Эффективен для больных с впервые выявленным деструктивным типом патологии
• При нарушении структуры легочных тканей
• Казеозный лимфоденит
• При резистентности штамма к основным антитуберкулезным препаратам: Рифампицину, Ципрофлаксацину, Изониазиду
• В комплексной терапии.

Состав

Одна таблетка Пиразинамида содержит 500 мг активного вещества пиразинкарбоновой кислоты амида. Вспомогательные и дополнительные компоненты:

• Низкомолекулярный нерастворимый дезинтоксикатор поливинилпирролидон
• Пирогенный диоксид кремнезема в коллоидной форме в качестве энтеросорбента
• Дезинтрегрант для создания твердых лекарственных форм – гликолят натрия крахмала
• Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве эмульгатора
• Очищенный тальк и гранулированная целлюлоза в таблетках – связывающие вещества.

Медикаментозные свойства

Пиразинамид воздействует на рост микобактерий, проникает в очаговые места поражения туберкулезом. Проявляет активность в кислотном слое внутри мезенхимных клеток, способных захватывать и переваривать микроорганизмы и токсичные частицы. Действующий компонент разрушает ядра и мембраны возбудителей на стадии клеточного деления. Сохраняет свойства только при значении рН 5.6 максимально.

В процессе лечения может возникнуть резистентность патогена, которая снижается при комплексном применении других антибиотиков. Это связано с повышением кислотного уровня макрофагов при постепенной регрессии заболевания. Когда среда не подходит для проявления свойств препарата, он теряет свои качества.

После применения перорально, наибольшее содержание в крови отмечается через 2 часа. Средство проникает во все ткани организма, хорошо усваивается цереброспинальной и другими жидкостями. Более 5% Пиразинамида соединяется с белковыми элементами крови.

Быстро абсорбируется из желудка и кишечника.

Полувыведение происходит через 9 часов. Выходит через почки на 70%, остальная часть экскретируется в неизменном виде.

Формы выпуска

Цена от 200 до 400 руб

Пиразинамид поступает в продажу в форме круглых белых таблеток с разделительной полосой с одной стороны. 250 мг фасуются в полипропиленовые банки по 100 штук.

500 мг помещены в блистеры из алюминиевой фольги по 10 штук или безячейковые пластины. В картонной пачке содержится одна банка или 10/20/50/100 таблеток в контурных упаковках и инструкция.

Вкус нейтральный, нужно запивать водой во время приема.

Режим дозирования и способы применения

Пиразинамид назначают по индивидуальным показателям, рассчитывая массу тела, соответственно возрасту и состоянию пациента. Стандартное количество для взрослых и детей от 6 лет составляет 15-35 мг/кг в день.

Суточная доза не превышает 1500 мг для больных с весом менее 50 кг и 2 000 мг – выше 60 кг. Таблетки пьют 1-2 раза в 24 часа после приема пищи.

При двухразовом назначении в неделю максимальное количество оставляет 4000 мг.

Для пациентов преклонного возраста рассчитывается по нижним границам традиционной взрослой дозировки. С умеренными нарушениями почечной функциональности можно употреблять 10-20 мг/кг в сутки. При обострениях проводится ударное лечение по 40 мг/кг в день трижды в неделю или 60 мг/кг два раза в семь дней.

Для больных с печеночными патологиями терапия заключается в более низких дозах Пиразинамида – максимум 15 мг/кг в 24 часа.

Детям до 6 лет нужно принимать лекарство из расчета 20-30 мг на один кг массы тела, не более 1500 мг в сутки.

Возможность применения для беременных

При явной устойчивости патогена к другим антибиотикам этой группы назначение Пиразинамида может рассматриваться в качестве единственного способа ликвидации возбудителя. Препарат выделяется с молоком в незначительных количествах, поэтому врачи рекомендуют прекращать кормление грудью.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, при которых Пиразинамид не назначают:

• Непереносимость компонентов
• Подагра острого типа
• Тяжелые дисфункции печени.

Сочетания с другими медикаментами

Препарат совместим с другими противотуберкулезными средствами для комплексной терапии при деструктивных формах. Но его не назначают при использовании других лекарств:

• Одновременно принимают Рифампицин и Этамбутол. Но следует учитывать, что риск токсического воздействия на печень значительно возрастает.
• Пиразинамид снижает эффективность циклоспорина и его концентрацию
• Медикамент отменяет активность составов, выводящих мочевую кислоту из организма
• Аллопуринол ухудшает метаболизм
• Действие гипоклемических средств повышается.

Побочные реакции

Во время терапевтического курса возможны негативные явления, сказывающиеся на различных системах организма:

• Желудок и кишечник: металлический привкус, тошнота, желтуха, снижение аппетита, патологическое увеличение размеров печени
• Гемостаз: порфирия, сокращение тромбоцитных элементов с кровотечением, гипохромная анемия, цитоплазматическая вакуолизация, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки
• Нервная система: расстройства сна, беспокойство, возбудимость, судороги
• Костная система: обострение артрозов, миалгия
• Уретральные органы: нарушение процесса мочеиспускания, неинфекционные воспаления почек
• Аллергические проявления: высыпания, жжение, зуд кожных покровов
• Прочие: чувствительность к ультрафиолету, накопление избыточного тепла, повышение мочевины.

Передозировка

Факторы превышения количества препарата малоизвестны. В редких случаях может наблюдаться увеличение трансаминаз.

После прекращения употребления Пиразинамида активность элементов возвращается в норму.

При передозировке принимают стандартные терапевтические меры симптоматической направленности: промывание желудка, восстановительные и укрепляющие процедуры. Гемодиализ наиболее эффективен.

Правила хранения

Лекарство пригодно к употреблению на протяжении 2 лет. По истечению срока медикамент категорически нельзя использовать Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей, без доступа влажности, при температуре +250С.

Аналоги

В список антитуберкулезных препаратов входит ряд медикаментов, механизм действия которых идентичен активности Пиразинамида:

Кавизид

Тата Фарма, ИндияСтоимость: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 руб.

Средство действует против бактерий туберкулеза. Хорошо проникает в участки поражения, работает по внутриклеточной схеме. В зависимости от дозировки способен приостанавливать размножение вируса или полностью уничтожать его.

Применяется в комплексной терапии в связи с усилением эффекта других подобных медикаментов. Не назначается при подагре, серьезных нарушениях работы печени.

При длительном курсе рекомендуется контролировать уровень эндогенных ферментов.

Достоинства:

• Разрешен для лечения детей
• В комплексной схеме отменяет резистентность патогена.

Недостатки:

• Редко появляется в аптеках
• У пациентов с сахарным диабетом может спровоцировать гипогликемию.

Пирафат

Riemser Pharma GmbH, ГерманияСтоимость: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 руб.

Медикамент с основным активным компонентом – pyrazinamide. Относится к категории антитуберкулезных средств, эффективен при острых и хронических формах заболевания. Лучше всего проявляет себя в терапии деструктивных патологий.

Быстро и полностью всасывается из желудка, концентрируется в плазме спустя 2 часа. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Подходит для комбинирования с аналогичными препаратами в целях противостояния резистентности штамма в период регрессии.

При одновременном применении с пробеницидами повышается токсичность.

Таблетки выпуклые, круглые, белые, с глубокой разделительной чертой с одной стороны. Расфасованы в поливинилхлоридные прозрачные контейнеры коричневого цвета по 100 штук. Крышка тонкая черная из пропилена. В картонную, светлую коробку, с зелеными буквами, входит 1 банка и инструкция

Достоинства:

• Лекарство активно против возбудителей в стадии размножения
• Хорошо выводится из организма.

Недостатки:

• Медикамент неэффективен против атипичных микобактерий и бовисов
• Высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Пиразинамид»Скачать инструкцию таблеток «Пиразинамид»
81 кб

Пиразинамид

Пиразинамид – фармакологический препарат, относящийся к группе синтетических противотуберкулезных лекарственных средств.

Фармакологическое действие

Пиразинамид является одноименным активным действующим веществом данного препарата. Именно это вещество и оказывает противотуберкулезное воздействие на организм человека.

В прямой зависимости от дозирования препарата находится его бактерицидный или бактериостатический эффекты.

Пиразинамид проявляет свою высокую активность в кислой среде. Это вещество проникает в очаги туберкулезного поражения и воздействует с высокой эффективностью на микробактерии внутри клеточного расположения.

При совместной терапии с другими противотуберкулезными препаратами усиливается эффективность и значительно снижается уровень вероятности развития резистентности.

Форма выпуска

Пиразинамид выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием по 250 или 500 мг активного действующего вещества.

Расфасовываются таблетки по ячеечным фармакологическим блистерам.

Аналоги

К аналогам данного препарата относятся: Пизина, Пиразинамид-Акри, Пиразинамид ШТАДА, Макрозид, Линамид, Пирафат, Пиразинамид-НИККа, Трикокс.

Показания к применению

Прямым показанием для назначения и применения данного препарата является туберкулез. Как правило, Пиразинамид включается в комбинированную терапию.

Противопоказания

Пиразинамид имеет несколько противопоказаний для своего применения. К таковым относятся следующие состояния или заболевания в анамнезе пациента:

• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• гиперурикемия;
• подагра;
• печеночная недостаточность.

В период беременности применение данного препарата может быть назначено исключительно лечащим врачом при существующей у пациентки устойчивости к изониазиду, этамбутолу и рифампицину.

Способ применения

Дозирование Пиразнамида назначается врачом и зависит от массы тела пациента. В среднем дозировка высчитывается по формуле: 20-30 мг препарата на каждый килограмм массы тела. Максимальная суточная дозировка препарата не должна превышать 2,5 г. При плохой переносимости лекарства суточную дозировку делят на два – три приема.

Противотуберкулезная терапия может проводиться по нескольким схемам:

• 90 мг препарата на килограмм массы тела пациента раз в неделю;
• по 3-3,5 г препарата два раза в неделю;
• по 2-2,5 г препарата три раза в неделю.

Курс лечения с помощью данного лекарственного средства, как правило, длится три месяца.

В пожилом возрасте пациента препарата назначается в дозировке по 15 мг на килограмм массы тела через день. В детском возрасте – 15-20 мг на килограмм массы тела ежедневно (но не более 1,5 г в сутки).

Пиразинамид, обычно, назначается вместе с аминогикозидами, рифампицином и изониазидом.

Побочные действия

Пиразинамид может вызывать целый ряд побочных негативных эффектов, которые будут проявляться следующим образом:

• тошнота, рвота, диарея;
• металлический привкус в ротовой полости;
• обострение пептической язвы;
• боли в области печени;
• желтая атрофия печени;
• снижение аппетита;
• желтуха;
• гепатомегалия.

Все эти симптомы проявляются достаточно редко. Чаще могут наблюдаться такие проявления, как:

• головокружения, нарушения сна, высокая возбудимость, депрессивное состояние, головная боль;
• сидеробластная анемия, гиперкоагуляция, вакуолизация эритроцитов, спленомегалия, тромбоцитопения, порфирия;
• артралгия, миалгия;
• дизурия, интерстициальный нефрит;
• кожная сыпь, крапивница;
• гиперурекемия, акне, фотосенсибилизация, гипертермия, обострение подагры.

• Крайне редко могут появиться судороги, спутанность сознания и галлюцинации, как признак нарушений функциональности центральной нервной системы.
• Уровень риска развития гипогликемии резко повышается при наличии у пациента сахарного диабета.
• При передозировке препарата усиливается интенсивность негативных побочных эффектов, связанных с нарушениями в работе центральной нервной системы.

Кроме того, передозировка Пиразинамида ведет к развитию нарушений в деятельности печени.

При появлении признаков интоксикации необходимо проводить симптоматическое лечение. Но, наиболее эффективным методом выведения препарата из организма является гемодиализ.

Данный препарат при одновременном его применении с рифампицином резко повышает уровень риска развития гепатотоксического действия.

Условия хранения

Пиразинамид – это противотуберкулезный препарат рецептурного отпуска. Его срок хранения составляют 5 лет от даты выпуска таблеток с производства. Хранить лекарство необходимо в месте, недоступном для детей, яркого света и влаги, при комнатной температуре.

Пиразинамид

Пиразинамид – это лекарственное средство, которое относится к противотуберкулезным препаратам II ряда и характеризуется туберкулостатической активностью. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Действующее вещество препарата проявляет активность в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пиразинамида – таблетки 0,25 и 0,5 граммов. Выпускаются в блистерах по 10 и 50 шт., а также в полимерных контейнерах по 100 и 1000 шт.

Активный компонент Пиразинамида – одноименное вещество.

Согласно инструкции к Пиразинамиду, препарат предназначен для лечения туберкулеза легких, в том числе форм заболевания, вызванных возбудителем, проявляющим резистентность к основным туберкулостатическим препаратам.

Используется в составе комбинированной терапии. Наиболее эффективен при лечении больных, у которых деструктивный туберкулез диагностирован впервые.

Механизм действия препарата связан со способностью подавлять размножение и уменьшать вирулентность микобактерий (оказывать бактериостатическое действие). Назначение Пиразинамида в повышенных дозах позволяет добиться бактерицидного эффекта.

Противопоказания

Применение Пиразинамида противопоказано:

• При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
• Пациентам с нарушенной функцией печени.

С осторожностью препарат, согласно инструкции, следует применять при подагре и гиперурикемии.

Таблетки принимают внутрь во время или сразу же после приема пищи, один раз в день, оптимально – в утренние часы, за завтраком, с небольшим количеством жидкости.

Суточная доза – от 20 до 30 мг на каждый килограмм веса: больному с массой тела, не превышающей 50 кг, следует принимать до 1,5 грамма пиразинамида в сутки, пациентам, масса тела которых более 50 кг, назначают обычно 2 г в сутки. Высшая суточная доза – 2,5 г.

По решению лечащего врача может быть назначен:

• Однократный прием раз в неделю 90 мг/кг;
• Прием по 2-2,5 грамма трижды в неделю;
• Прием по 3-3,5 грамма дважды в неделю.

Лечение туберкулеза длительное, не менее 3 месяцев.

В том случае, если Пиразинамид переносится пациентом неудовлетворительно, принимать суточную дозу рекомендуется в 2 или 3 приема.

Больным пожилого и старческого возраста не следует превышать дозу, равную 15 мг/кг/сут. Принимать препарат обычно рекомендуется через день.

Детям Пиразинамид назначают с учетом их веса – из расчета 15-20 мг/кг/сутки. Суточную дозу следует принимать всю сразу в утреннее время. Максимально допустимая дозировка – 1,5 г в сутки.

Комплексное лечение туберкулеза подразумевает применение Пиразинамида в сочетании с рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг) и антибиотиками аминогликозидного ряда (например, с канамицином или стрептомицином в дозе 15 мг/кг).

Побочные действия

В инструкции к Пиразинамиду указано, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов:

• Тошноту;
• Рвоту;
• Появление металлического привкуса во рту;
• Диарею;
• Функциональные расстройства печени;
• Обострение пептической язвы;
• Головокружение и головные боли;
• Повышение возбудимости;
• Нарушения сна;
• Депрессию;
• Тромбоцитопению;
• Вакуолизацию эритроцитов;
• Повышение свертываемости крови;
• Порфирию;
• Гепато- и спленомегалию;
• Сидеробластную анемию;
• Миалгию и артралгию;
• Интерстициальный нефрит;
• Дизурию;
• Высыпания на коже;
• Крапивницу;
• Акне;
• Гипертермию;
• Фотосенсибилизацию;
• Обострение подагры;
• Гиперурикемию;
• Повышение концентрации железа в сыворотке крови.

В редких случаях на фоне лечения Пиразинамидом возможны галлюцинации, повышение порога судорожной готовности, спутанность сознания.

Особые указания

Терапевтическая эффективность лекарства носит дозозависимый характер.

В ходе лечения препаратом не исключена вероятность резистентности, предупредить ее развитие можно назначением Пиразинамида в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При деструктивных формах туберкулеза легких, характеризующихся хроническим течением, целесообразным считается применение данного препарата в комбинации с рифампицином или этамбутолом.

Однако стоит отметить, что гораздо лучше переносится сочетание Пиразинамида с этамбутолом.

Одновременное назначение с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию, может спровоцировать снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Пиразинамид:

• Потенцирует противотуберкулезный эффект ломефлоксацина;
• Снижает плазменную концентрацию циклоспорина;
• Повышает плазменную концентрацию мочевой кислоты;
• Уменьшает эффективность средств, которые используются для лечения подагры.

Пациентам, которые принимают препарат в течение длительного времени, следует не реже раза в месяц контролировать активность трансаминаз печени и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У диабетиков на фоне применения Пиразинамида повышается риск развития гипогликемии.

Аналоги

Структурными аналогами являются: Линамид, Макрозид, Пизина, Пирафат, Пиразинамид Акри, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид НИККа.

К группе препаратов с аналогичным механизмом действия относятся: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Ли-бутол, Метозид, Резонизат, Теризидон, Тиоацетазон, Феназид, Этамбусин, Этамбутол, Перхлозон, Тизидон, Сиртуро, Локсидон.

Сроки и условия хранения

Пиразинамид следует хранить в оригинальной упаковке в затемненном, прохладном месте. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 5 лет.

Пиразинамид: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Применение препарата возможно только после назначения врача.

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат.

Фармакологическое действие Пиразинамида

Активное вещество Пиразинамида оказывает противотуберкулезное действие. Препарат в зависимости от принимаемой дозы может оказывать бактериостатический или бактерицидный эффект.

Пиразинамид по инструкции проявляет большую активность в кислой среде. Проникая в очаги туберкулезного поражения, эффективно воздействует на внутриклеточно расположенные микобактерии.

При сочетании с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития резистентности уменьшается.

В какой форме выпускается

Пиразинамид выпускают только в лекарственной форме таблеток, содержащих 250 или 500 мг одноименного действующего вещества.

Аналогами Пиразинамида являются лекарственные средства Линамид, Пизина, Макрозид, Пиразинамид-Акри, Пирафат, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-НИККа.

Показания к применению Пиразинамида

Согласно инструкции Пиразинамид назначают при лечении туберкулеза, чаще всего в составе комбинированной терапии.

Когда нельзя назначать

Препарат противопоказано применять при существующей гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Пиразинамида.

Как правило, Пиразинамид назначают с осторожностью при:

• Гиперурикемии;
• Подагре;
• Печеночной недостаточности.

Возможность применения Пиразинамида при беременности решается индивидуально врачом в случаях существующей устойчивости к рифампицину, изониазиду и этамбутолу.

Способ применения Пиразинамида

Пиразинамид по инструкции следует принимать утром, во время или после еды. Суточная доза обычно составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза Пиразинамида не должна превышать 2,5 г, которую при плохой переносимости можно разделить на 2-3 приема. При проводимой противотуберкулезной терапии можно применять несколько схем лечения:

• Один раз в неделю по 90 мг/кг;
• Два раза в неделю по 3-3,5 г;
• Три раза в неделю по 2-2,5 г.

Как правило, курс лечения Пиразинамидом составляет три месяца.

В пожилом возрасте Пиразинамид по отзывам эффективно принимать через день не более 15 мг/кг. Детям препарат по инструкции назначают один раз в день по 15-20 мг/кг, максимально – 1,5 г.

При противотуберкулезной терапии Пиразинамид назначают одновременно с аминогликозидами, изониазидом и рифампицином.

Возможные побочные явления при использовании

Пиразинамид по отзывам чаще всего вызывает пищеварительные расстройства, которые проявляются как:

• Рвота;
• Обострение пептической язвы;
• «Металлический» привкус во рту;
• Диарея;
• Болезненность печени;
• Желтая атрофия печени;
• Тошнота;
• Снижение аппетита;
• Гепатомегалия;
• Желтуха.

Кроме того, при приеме Пиразинамида по отзывам могут наблюдаться:

• Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, головная боль, депрессия;
• Спленомегалия, сидеробластная анемия, тромбоцитопения, порфирия, гиперкоагуляция, вакуолизация эритроцитов;
• Миалгия, артралгия;
• Интерстициальный нефрит, дизурия;
• Крапивница, кожная сыпь;
• Акне, гиперурикемия, гипертермия, фотосенсибилизация, обострение подагры.

• Нарушения центральной нервной системы в виде судорог, галлюцинаций и спутанности сознания проявляются крайне редко.
• Риск возникновения гипогликемии увеличивается на фоне сахарного диабета.
• При передозировке Пиразинамидом по инструкции могут усилиться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и развиться нарушения функции печени.
• При совместном применении с рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия.

Условия хранения Пиразинамида

Пиразинамид относится к противотуберкулезным препаратам рецептурного отпуска. Не рекомендуется хранить таблетки более 5 лет.

https://www.youtube.com/watch?v=ZWTtafQcZu8

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Пиразинамид: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Пиразинамид – это противотуберкулезный препарат, оказывающий бактерицидное либо бактериостатическое действие. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. Тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления.

Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Лекарственная форма – таблетки (по 100 или 1000 шт. в упаковке). Действующее вещество: пиразинамид, в 1 таблетке содержится 500 или 750 мг.

Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, желатин, натрия гликолят крахмала, магния стеарат, крахмал, тальк.

Показания к применению

От чего помогает Пиразинамид? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения туберкулеза (как правило, в составе комбинированного лечения).

Дополнительно может применяться для терапии следующих заболеваний (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами):

• Туберкулез костей;
• Туберкулезный менингит;
• Мочеполовой туберкулез;
• Легочный туберкулез.

Пиразинамид – препарат выбора для лечения туберкулеза, особенно впервые выявленного деструктивного туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани.

Инструкция по применению Пиразинамид, дозировки

Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки (желательно в утреннее время), запивая водой. В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема. Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.

Стандартная дозировка, согласно инструкции по применению таблеток Пиразинамид – по 25-30 мг/кг/сутки. Для взрослых с массой тела более 50 кг – 2г сутки, с массой тела меньше 50 мг – 1,5 г сутки.

Максимальная суточная дозировка – 2500 мг сутки, для пожилых людей – 15 мг/кг.

Пиразинамид детям

Для детей дозировка рассчитывается исходя – по 15-20 мг/кг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 1.5 г (1500 мг).

• Особые указания
• Пиразинамид допустимо комбинировать с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг).
• При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
• У людей с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Пиразинамид:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, “металлический” привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
• Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
• Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

1. Для уменьшения токсического действия рекомендуется применение витамина B4, глюкозы, метионина.
2. Противопоказания
3. Противопоказано назначать Пиразинамид в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата,
• Тяжелое нарушение функции печени;
• Острая подагра.

• Препарат может способствовать задержке в организме мочевой кислоты и появлению суставных болей подагрического характера, поэтому не реже 1 раза в месяц следует проводить контроль содержания мочевой кислоты в крови и активности печеночных трансаминаз.
• Передозировка
• Симптомы передозировки – это нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
• Проводится симптоматическая терапия.

Аналоги Пиразинамид, цена в аптеках

При необходимости, заменить Пиразинамид можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Линамид,
2. Макрозид,
3. Пайзина,
4. Пира,
5. ПЗА-Сиба.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Пиразинамид, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Пиразинамид 500мг 100 таблеток – от 208 рублей (таблетки отсутствуют в продаже в большинстве аптек), по данным 793 аптек.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 ºС. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Пиразинамид: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

• действующее вещество:  пиразинамид;
• 1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг в пересчете на 100% безводное вещество;
• Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

https://www.youtube.com/watch?v=Po52JRoYU-w

При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его назначают, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл — через 15 часов.

Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит — пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками.

Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов. 

Показания

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин).
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Острая подагра.
• Бессимптомная гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

1. Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя.
2. Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

3. При хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать пиразинамид с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).
4. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

5. Офлоксацин, ломефлоксацин: усиления их противотуберкулезной действия.

Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств нужно делать регулярные функциональные пробы печени.

Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств нужно прекратить.

Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессорного эффекта. Пациентам, которые лечатся циклоспорином, следует контролировать его уровень в сыворотке крови после начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, возникновения признаков интоксикации фенитоином.

Если во время сопутствующего приема пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.

Препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые лечатся пиразинамидом, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть увеличены соответственно.

Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего преобразования метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамиду при этом существенно не меняется.

• Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамиду в сыворотке крови и увеличению риска анемии.
• Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта.
• Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тестовых полосок ( Ацетест ® и Кетостикс ® ), поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.
• Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II , поскольку уровни железа в сыворотке крови выглядят меньше.

Особенности применения

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом).

Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевой аминотрансферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определение мочевой кислоты в крови.

При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата.

Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 . Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.

У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острый подагрический артрит, лечение пиразинамидом следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме.

Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

Выбор дозы пиразинамиду для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должно начинаться в самом низком дозовом диапазоне (см. «Способ применения и дозы»).

1. Применение в период беременности или кормления грудью.
2. В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
3. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
4. Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 20-30 мг / кг массы тела на прием. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых — 15 мг / кг массы тела в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы — 15 мг / кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

• Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).
• Дети.
• В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка

В отдельных случаях — нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата.

Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции

1. Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.
2. Иммунная система: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях — анафилактический шок.

3. Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

4. Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависит от дозы, желтуха.

5. Мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

6. Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.
7. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.

8. Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.
9. Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.
10. Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.
11. Другие:  общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,

по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.

Пиразинамид — инструкция по применению, цены, отзывы

Не можете найти инструкцию к препарату Пиразинамид в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: Lincoln DiagnosticsPO

Действующие вещества
Класс заболеваний

• Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
• Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
• Туберкулез нервной системы
• Туберкулез других органов
• Милиарный туберкулез

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

• Другие синтетические антибактериальные средства

Показания к применению препарата Пиразинамид

Туберкулез (препарат первого выбора).

Форма выпуска препарата Пиразинамид

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 100 пачка картонная 10;

Фармакодинамика

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.

Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч.

в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%.

T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени.

Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты).

Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Острые заболевания печени; подагра. С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией почек.

Побочные действия

Нарушения функции печени (чаще проявляется при суточной дозе свыше 2 г), повышение уровня сывороточных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, боль в суставах, покраснение кожи.

Способ применения и дозы

Монотерапия Пиразинамидом недостаточно эффективна против микобактерий. пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Взрослым назначают по 30–35 мг/кг массы тела 1 раз в день, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г (3 таблетки) и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г (4 таблетки). Детям назначают по 30–35 мг/кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день).

Таблетки принимают во время еды, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Гепатотоксичность увеличивается при совместном применении с рифампицином. Повышает вероятность развития гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, нарастание токсичности.

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

Условия хранения

Список Б.: В прохладном, защищенном от света месте, в закрытой упаковке.

Срок годности

60 мес.

АТХ-классификация:

• J Противомикробные препараты для системного применения
• J04 Препараты, активные в отношении микобактерий
• J04A Противотуберкулезные препараты
• J04AK Прочие противотуберкулезные препараты

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Пиразинамид

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям — 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
• Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко — фотосенсибилизация.

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Особые указания

1. При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

2. Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.

3. При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Передозировка

—

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Условия отпуска из аптек

—

Условия и сроки хранения

—