Латинское название: beroxanumКод АТХ: D05AXДействующее вещество: фурокумариныПроизводитель: —Отпуск из аптеки: Не продается в РФУсловия хранения: до 25 градусовСрок годности: 2 года.

Показания по применению

К ним относятся:

• Витилиго
• Полное облысение
• Плешевидное облысение (мужской тип облысения в виде гнезда, который характеризуется потерей волос в области макушки и до низа, с постепенной потерей волос в виде круга)
• Псориаз
• Грибковый микоз.

Состав и формы выпуска

В состав лекарства входит смесь из фитокумаринов бергаптена и ксантоксина.

0.5% раствор, который выпускается в объемах по 50 мл в бутылке, а также таблетки по 20 мг в одной штуке. Одна упаковка содержит 50 штук. Средняя стоимость в аптеках России не известна.

Лечебные свойства

Основные фармакологические свойства – фотосенсибилизирующие. Бероксан относится в какой-то мере к фитопрепаратам. При регулярном применении от приема медикамента увеличивается чувствительность к ультрафиолету, из-за чего в коже повышается содержание меланина, который стимулируют меланоциты к образованию.

Если при наличии витилиго начать облучать кожу ультрафиолетовым свечением, то восстанавливается ее нормальная пигментация. Если разрушение нормального пигментирования напрямую зависит от разрушения клеток меланоцитов, то средство в таком случае становится неэффективным. Препарат может замедлять гнездовой тип облысения у мужчин.

Данные о фармакокинетике не известны.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению бероксана указывает, что лекарство назначается перорально и наружно, при одновременном прохождении процедур ультрафиолетового облучения.

Перед тем, как начать процесс облучения, дозировки лекарства подбираются под каждого пациента в индивидуальном порядке. Бероксан инструкция указывает, что перорально принимают по 20 мг 4 раза в сутки за 2-3 часа до сеанса облучения.

Насколько часто принимать – зависит напрямую от индивидуальных особенностей пациента и конкретного времени года. Всего нужно пройти 6 облучающих циклов, между которыми нужен перерыв в 3 недели. За курс используется в среднем около 6-ти грамм.

С момента начала облучения раствор не следует смывать с кожи. Если возникает сильная чувствительность, то наружную форму выпуска можно слегка разбавить спиртовым раствором. Один цикл  терапии включает в себя проведение 20-ти облучений и наружных втираний медикамента.

Примерно через 60 дней проводится повторный курс. Чтобы предотвратить возникновение побочных эффектов в виде буллезного дерматита, нельзя сочетать процесс облучения лампой с воздействием радиационного влияния.

Эффективнее всего проходит терапия у больных, на которых легко ложится загар, и само заболевание не слишком запущено.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим женщинам нельзя назначать данное лекарственное средство.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарство нельзя назначать в таких случаях:

• Лактационный период у недавно родившей
• Во время вынашивания плода
• Возрастное ограничение до пяти лет
• Повышенное давление в хронике
• Пигментные невусы в наличии в большом количестве
• Тиреотоксикоз
• Болезни центральной нервной системы различного происхождения
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки
• Туберкулёз
• Сахарный диабет.

• Требуется осторожное использование в пожилом возрасте.
• Перекрестные лекарственные взаимодействия
• Нет данных о взаимодействии.
• Побочные эффекты
• Медикамент может спровоцировать такие побочные негативные реакции:

• Диспепсия
• Кардиалгия
• Тошнота
• Головная боль
• Боли в животе
• Головокружение
• Усиленное сердцебиение.

1. Если чрезмерно часто облучать кожу ультрафиолетовыми лучами, то возможно сильное покраснение на теле или буллезный дерматит.
2. Передозировка
3. Нет данных о передозировке.

Аналоги

Псорален

Средняя стоимость препарата – 600 рублей за упаковку.

Псорален – препарат для лечения витилиго или плешивости гнездового типа. Фармакологическое действие средства заключается в стимуляции выделения собственного пигмента меланина, который выделяют меланоциты.

Медикамент обладает выраженным фотосенсибилизирующим действием, поэтому в период курса лечения средством не стоит принимать дополнительно солнечные ванны на пляже, так как это вызывает негативные последствия. У препарата имеется достаточный перечень противопоказаний.

Псорален нельзя использовать при наличии повышенной чувствительности к компонентам средства,  либо при индивидуальной непереносимости, при гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатите, циррозе печени, хроническом или остром нефрите, сахарном диабете, слабости, кахексии, повышенном давлении, сниженной функции щитовидной железы. Также псорален противопоказан при различных болезнях крови, опухолях, невусах множственного типа, катаракте, тиреотоксикозе, а также катаракте.

Плюсы:

• Относительно недорогое средство
• Имеет подтвержденный фармакологический эффект
• Можно купить по рецепту почти в любой аптеке.

Минусы:

• Есть обширные побочные эффекты
• Много противопоказаний
• Не всегда помогает.

Дайвобет

Средняя стоимость в России – 1600 рублей за упаковку.

Дайвобет – препарат для лечения псориаза, который имеет различную этиологию. Подходит препарат для лечения как бляшечной формы, так и хронической. Форма выпуска – мазь белого или желтого цвета для наружного применения.

Активное действующее вещество лекарства относится к группе глюкокортикоидов, но при этом многие специалисты отмечают, что средство обладает фармакологическими эффектами, схожими на активность витамина Д.

Состоит лекарство из кальципотриола и бетаметазона.

Плюсы:

• Высокая эффективность препарата
• Удобная форма выпуска
• Хорошо помогает.

Минусы:

• Очень дорого стоит
• Имеет гормональную активность
• Есть побочные эффекты.

Аммифурин

Средняя стоимость – 800 рублей за упаковку.

Аммифурин – препарат для лечения различных грибковых поражений. В своем составе активное действующее вещество имеет растительное происхождение. Использовать аммифуцин можно при полном облысении, витилиго, псориазе, грибковых микозах и облысении гнездового типа. Препарат имеет умеренный перечень побочных эффектов и противопоказаний.

Плюсы:

• Эффективное средство
• Растительное происхождение
• Часто неплохо переносится.

Минусы:

• Не из дешевых средств
• Есть побочные эффекты
• Есть более эффективные аналоги.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Бероксан»Скачать инструкцию «Бероксан»
56 кб

Бероксан (beroxanum)

Препарат, содержащий смесь двух фурокумаринов — ксантотоксина и бергаптена, выделенных из плодов растения пастернак посевной (Раstinaca sativа L.), сем. зонтичных, сельдерейных — Umbelliferae или Арiaсеае.

Химически ксантотоксин является 8-метокси-6, 7-фурокумарином или 8-метоксипсораленом, а бергаптен — 5-метокси-6, 7-фурокумарином. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.

Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко — в хлороформе.

Ксантотоксин выпускается за рубежом под названиями: Пувален, Ammoidin, Meladinine, Meloxine, Methoxsalen, Methoxypsoralen, Methoxysalen, Metoxin, Oxsoralen, Puvalen, Xanthioxin и др.

Применение бероксана в медицинской практике основано на свойстве различных фурокумаринов (ксантотоксина и др.) сенсибилизировать кожу к действию света и стимулировать образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи (производного триптофана) меланина, при облучении ее ультрафиолетовыми лучами.

Этим свойством обладают и другие препараты, содержащие фурокумарины. При применении совместно с ультрафиолетовым облученисм эти препараты могут способствовать восстановлению пигментации кожи при витилиго. При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, эффекта не наблюдается.

В ряде случаев, фурокумарины эффективны при гнездной (круговой) алопеции.

Весьма эффективным методом лечения ряда кожных заболеваний: псориаза, грибовидного микоза, витилиго и др. — является фотохимиотерапия.

При этом методе, фотосенсибилизирующие препараты сочетают с облучением длинноволновыми ультрафиолетовыми лучами (320 — 390 нм). В качестве фотосенсибилизатора применяют различные фурокумарины (бероксан, псорален и др.

При применении метода фотохимиотерапии (ПУВА-терапии) 8-МОП назначают внутрь только в день облучения за 2 ч до сеанса. Доза препарата зависит от массы тела больного; от 2 до 4 таблеток (по 15 мг) при массе тела от 50 до 90 кг. Бероксан (в связи с содержанием в нем только части ксантотоксина) уступает по эффективности 8-МОП при фотохимиотерапии по методу применения длинноволновых УФ-лучей.

• Имеются данные об эффективности фотохимиотерапии при сочетании длинноволнового УФ-облучения, с наружным применением фурокумаринов; на очаги поражения наносят растворы 8-МОП, бероксина (0,5 %) или псоралена (0,1 %).
• Бероксан назначают при витилиго и гнездной алопеции внутрь в виде таблеток и наружно в виде раствора для втираний.

Внутрь назначают по 0,02 г (1 таблетка) на прием; принимают утром от 1 до 4 раз (в зависимости от индивидуальной чувствительности и сезона года) по 1 таблетке за 4 — 3 — 2 и 1 ч до облучения. Курс состоит из 4 — 6 циклов с перерывами между ними 15 — 20 дней.

Общая доза на курс лечении составляет для взрослых 250 — 300 таблеток. Для детей старше 5 лет доза уменьшается на 1/3 — 1/2 в зависимости от возраста. Наряду с приемом препарата внутрь , втирают раствор в очаги поражений и в последующем облучают их ультрафиолетовыми лучами.

Втирают вначале за 12 и 8 ч до облучения (накануне вечером), затем, в последующие циклы, за 4 — 2 и 1 ч до облучения. В очаги витилиго или гнездной алопеции равномерно втирают пальцем в резиновой перчатке или напальчнике 0,5 % раствор бероксана, предварительно нанесенный на очаги пипеткой.

Не разрешается обмывать эти очаги водой до облучения. При обнаружении повышенной чувствительности кожи к 0,5 % раствору бероксана его разводят 70 % спиртом в отношении 1:3; 1:4 и т. д. Всего в течение одного цикла производят 10 — 20 втираний и облучений.

Режим облучения больного ртутно-кварцевой лампой устанавливают, исходя из данных предварительного определения биодозы.

При отсутствии необходимого эффекта, проводят курс лечения повторно через 1, 5 — 2 мес. В летние месяцы, во избежание суммированного действия искусственной и естественной ультрафиолетовой радиации, рекомендуется сочетать применение бероксана с дозированным облучением солнечным светом.

Лучший эффект наблюдается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При применении препарата могут возникать побочные явления: головная боль, сердцебиение, боли в области сердца, диспепсия.

Следует строго соблюдать предписанный режим облучения.

Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых желудочно-кишечных заболеваниях, гепатите, циррозе печени, остром и хроническом нефрите, сахарном диабете, кахексии, гипертонической болезни, выраженных эндокринопатиях, туберкулезе, заболеваниях крови, сердца, ЦНС, злокачественных и доброкачественных опухолях, беременности. Препарат не рекомендуется назначать детям до 5 лет и лицам старше 60 лет.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 г в упаковке по 50 штук; 0,25 % и 0,5 % растворы во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Хранение: В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Пувален выпускается в таблетках по 0,015 г (15 мг).

САНОКСАЛ

Лекарства, Противогельминтные препараты- албендазол (albendazole)

Таблетки жевательные светло-оранжевого цвета, с вкраплениями более темного и более светлого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: сахароза — 382 мг, лактоза — 200 мг, натрия бензоат — 1 мг, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) — 0.2 мг, вода очищенная — 0.1 мг, магния стеарат — 6 мг, тальк — 10.6 мг, ароматизатор мяты перечной (эссенция мяты перечной) — 0.008 мг, ментол (левоментол) — 0.2 мг.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противогельминтное и противопротозойное средство.

Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод — Strongyloides stercolatis.

Всасывание

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде.

Препарат быстро метаболизируется при «первом прохождении» через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая.

Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.

Метаболизм

Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита — албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.

Выведение

T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется.

У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.

• — нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
• — эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus);
• — нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз;
• — трематодозы: описторхоз;
• — некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз;
• — смешанные гельминтозы;
• — в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

1. — детский возраст до 3 лет;
2. — повышенная чувствительность к компонентам препарата;
3. — повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола.
4. С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.

Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг — в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами.

При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.

• При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели.
• При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
• При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.
• Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.

1. Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.
2. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).
3. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
4. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
5. Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

При совместном применении дексаметазон, циметидин, празиквантел увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии.

Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей.

• При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.
• Использование в педиатрии
• С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция.

С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей младше 3 лет. С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.С осторожностью: печеночная недостаточность, цирроз печениПрепарат отпускается по рецепту.Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Кораксан: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Кораксан — кардиологические средства. Другие кардиологические средства. 

Фармакологические свойства

Ивабрадин — это вещество, которое исключительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), действуя на водителя ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования И f -потоку, контролирующая спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС. Ивабрадин действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную, AV-и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с I h -потоком сетчатки глаза, которые похожи по структуре с I f -потоком синусового узла сердца. Это лежит в основе развития временного нарушения свитлосприйняття вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При появлении триггерных обстоятельств (резкая смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином И h -потоку может привести к неожиданному возникновения у пациентов зрительных феноменов.

Зрительные феномены (фосфен) описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения.

Фармакодинамические эффекты.

Основной фармакодинамической свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС. Анализ уменьшения ЧСС при применении ивабрадина в дозах

При использовании в рекомендуемых терапевтических дозах (5-7,5 мг дважды в сутки) ЧСС снижается примерно на 10 уд. / Мин. в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект отсутствует) и реполяризацию желудочков:

• в клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не влиял на AV-либо интравентрикулярного проводимость или на корректируемый интервал QT;
• у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] составляет 30-45%) ивабрадин не проявлял какого-либо негативного влияния на показатели фракции выброса левого желудочка.

Клиническая эффективность и безопасность.

Антиангинальное и антиишемическое эффективность ивабрадина была доказана в ходе пяти двойных слепых рандомизированных исследований (три по сравнению с плацебо и по одному с атенололом и амлодипином). В этих исследованиях принимали участие 4111 пациентов с хронической стабильной стенокардией, 2617 из которых принимали ивабрадин.

Ивабрадин в дозе 5 мг дважды в сутки доказал свою эффективность по показателям тестов с физической нагрузкой в течение 3-4 недель лечения.

Дополнительные преимущества увеличения дозы ивабрадина до 7,5 мг дважды в сутки доказаны в ходе контролируемого сравнительного исследования с атенололом: продолжительность теста с физической нагрузкой в междозового период увеличилась на 1 минуту после месяца лечения ивабрадином в дозе 5 мг дважды в сутки через три месяца после повышения дозы до 7,5 мг дважды в сутки наблюдалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще почти на 25 с. В ходе этого исследования антиангинальные и антиишемические свойства ивабрадина были подтверждены у пациентов в возрасте ≥ 65 лет. Эффективность ивабрадина в дозах 5 и 7,5 мг дважды в сутки была постоянной во всех исследованиях по показателям тестов с физической нагрузкой (общая продолжительность нагрузки, время до возникновения лимитирующей стенокардии, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм ) и сопровождалась уменьшением количества приступов стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования ивабрадина дважды в сутки обеспечивал стабильное эффективное действие в течение 24 часов.

Исследования по изучению эффективности показали, что эффективность ивабрадина полностью сохраняется в течение 3-4 месяцев лечения. Во время этих исследований не наблюдалось случаев фармакологической толерантности (потери эффективности) или эффекта «отмены» после внезапного прекращения лечения.

Антиангинальная и антиишемическая эффективность ивабрадина были связаны с дозозависимым снижением ЧСС и достоверным снижением двойного произведения (ПД), что отражает потребность миокарда в кислороде, в покое и при физической нагрузке (ПД = ЧСС х систолическое артериальное давление [САД]).

Влияние ивабрадина на артериальное давление (АД) и резистентность периферических сосудов был минимальным и не имел клинического значения.

Исследование продолжительностью 1 год с участием 713 пациентов подтвердило устойчивый эффект ивабрадина по снижению ЧСС и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов.

У больных сахарным диабетом (n = 457) было подтверждено антиишемическое и антиангинальное эффективность и безопасность применения ивабрадина.

В широкомасштабном исследовании BEAUTIFUL по изучению заболеваемости и смертности при участии 10 917 человек с ишемической болезнью сердца и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ 40%) ивабрадин назначался на фоне оптимальной базисной терапии.

В этом исследовании применялась терапевтическая схема с высшим дозировкой, чем утвержденное (начальная доза — 7,5 мг дважды в сутки [5 мг дважды в сутки для пациентов в возрасте старше 75 лет], и титрации дозы до 10 мг дважды в сутки).

Исследование не выявило разницы в частоте возникновения комбинированной первичной конечной точки группы ивабрадина по сравнению с группой плацебо (ВР 1,08; р = 0,197). Брадикардия наблюдалась в 17,9% пациентов группы ивабрадина (2,1% в группе плацебо). Во время исследования 7,1% пациентов получали верапамил, дилтиазем или ингибиторы CYP3A4 сильного действия.

Незначительное статистически достоверное увеличение частоты возникновения комбинированной первичной конечной точки наблюдалось в предварительно определенной подгруппе пациентов со стенокардией II класса или выше по классификации Канадского общества сердечно-сосудистых заболеваний (CCS) (n = 12 049) (3,4% случаев в год на 2, 9%, ВР 1,18; р = 0,018); но в подгруппе общей популяции пациентов со стенокардией класса CCS ≥ И такого эффекта обнаружено не было (n = 14 286) (ВР 1,11; р = 0,110).

Использование в исследовании вышестоящей утвержденную дозы частично объясняет полученные результаты.

SHIFT — многоцентровое международное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению заболеваемости и смертности, которое включало 6505 взрослых пациентов со стабильной хронической СН (ХСН) и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 35%). В исследовании участвовали больные систолическое ХСН II-IV функциональных классов (по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов [NYHA]) продолжительностью ≥ 4 недель и ЧСС ≥ 70 уд. / Мин. в состоянии покоя.

Пациенты получали стандартную терапию, включая применение β-блокаторов (89%), ингибиторов АПФ и / или антагонистов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%). В группе ивабрадина 67% пациентов получали препарат в дозе 7,5 мг дважды в сутки.

Медиана наблюдения — 22,9 месяца. Лечение ивабрадином ассоциировалось со снижением ЧСС в среднем на 15 уд. / Мин. по сравнению с исходным значением 80 уд. / мин. Разница в ЧСС между группами ивабрадина и плацебо составила 10,8 уд. / Мин. после 28 дней приема, 9,1 уд. / мин. — 12 месяцев и 8,3 уд.

/ Мин. — 24 месяцев.

Это исследование продемонстрировало клинически и статистически достоверное снижение частоты комбинированной первичной конечной точки (смерть от сердечно-сосудистых событий и госпитализация по поводу ухудшения СН) на 18% (ВР 0,82, 95% доверительный интервал [ДИ] 0,75-0, 90; p

Бероксан — это… что такое бероксан?

• бероксан — у, ч., фарм. Лікарський засіб, що його застосовують при вітиліго, гніздовій плішивості …   Український тлумачний словник
• Beroxanum — БЕРОКСАН ( Веroxanum ). Препарат, содержащий смесь двух фурокумаринов ксантотоксина и бергаптена, выделенных из плодов растения пастернак посевной (Раstinaca sativа L.), сем. зонтичных, сельдерейных Umbelliferae или Арiaсеае. Химически… …   Словарь медицинских препаратов
• Пастернак посевной — (козелец, олений корень, полевой борец) – Pastinaca sativa L. Семейство сельдерейные. Двулетнее травянистое растение высотой до 2 м, с веретеноподобным толстым корнем. Стебель прямой, остроребристый, ветвистый в верхней части. Листья крупные,… …   Энциклопедия лекарственных растений
• Фотосенсибилизирующие средства — I Фотосенсибилизирующие средства (греч. phōs, phōtos свет + лат. sensibilis чувствительный) лекарственные средства, вызывающие при резорбтивном или местном действии повышение чувствительности кожи к воздействию солнечных или искусственных… …   Медицинская энциклопедия
• фотосенсибилизирующие средства — лекарственные средства, увеличивающие чувствительность кожи к воздействию ультрафиолетового излучения и стимулирующие образование в ней меланина; применяются при лечении витилиго и гнездной алопеции (бероксан, аммифурин, псорален, пеуцеданин) …   Большой медицинский словарь
• Лекарственные растения —         обширная группа растений, используемых в медицинской или ветеринарной практике с лечебными или профилактическими целями. Литературные источники свидетельствуют об употреблении Л. р. в Древней Ассирии, Египте, Индии, Китае примерно за 3000 …   Большая советская энциклопедия
• Облысение —         плешивость, алопеция, поредение или полное отсутствие волос на ограниченном участке или всей поверхности кожи. Чаще процесс локализуется на волосистой части головы, лице, реже в подмышечных впадинах, на лобке и др. местах. О. может быть… …   Большая советская энциклопедия
• Алопеция — I Алопеция (лат. alopecia; синоним: облысение, плешивость) патологическое выпадение волос. Причины развития А. различны. Выделяют врожденную, преждевременную, себорейную, симптоматическую, рубцовую и гнездную алопецию. Врожденная А. встречается… …   Медицинская энциклопедия
• Витилиго — I Витилиго (лат. vitiligo накожная болезнь: синоним: кожа пегая, песь) дерматоз, проявляющийся образованием депигментированных участков кожи. Возникновение заболевания связывают с функциональными нарушениями ц.н.с. и эндокринной системы… …   Медицинская энциклопедия
• Лекарственные растения — I Лекарственные растения являются источником получения лекарственного сырья. В качестве лекарственного сырья используют высушенные, реже свежесобранные части (листья, траву, цветки, плоды, семена, кору, корневище, корни) лекарственных растений.… …   Медицинская энциклопедия

Бероксан

Витилиго, гнездная и тотальная алопеция; грибовидный микоз, псориаз.

Метвикс (от 15000.00 руб), Аласенс (от 19600.00 руб), Аммифурин, Фотодитазин, Фотогем Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

раствор для наружного применения, таблетки

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит (острый), гепатит, цирроз печени, нефрит (острый и хронический), сахарный диабет, кахексия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови, ХСН; опухоли, беременность, период лактации, катаракта, множественные пигментные невусы.
C осторожностью. Детский возраст (до 5 лет) и пожилой возраст (старше 60 лет).

Способ применения и дозы: 

Назначают в сочетании с облучением длинноволновыми УФ-лучами 320-390 нм.
Внутрь, по 0.

Курс лечения Бероксаном включает 4-6 циклов облучения с перерывами между ними 15-20 дней, суммарная доза — 5-6 г. Детям старше 5 лет назначают 1/3-1/2 дозы взрослых.

Наружно (в виде 0.25% раствора), втирают в очаги поражения (в начале за 12 и 8 ч до сеанса УФ-облучения, затем за 4-2-1 ч). В очаги витилиго или гнездной алопеции равномерно втирают пальцем в резиновой перчатке или напальчнике 0.25% раствор, предварительно нанесенный на очаги пипеткой. Не разрешается обмывать эти очаги водой до облучения.

При обнаружении повышенной чувствительности кожи к раствору его разводят 70% этанолом в соотношении 1:3; 1:4 и т. д. В течение одного цикла производят 10-20 втираний и облучений. Режим облучения больного ртутно-кварцевой лампой устанавливают, исходя из данных предварительного определения биодозы.

При отсутствии необходимого эффекта проводят курс лечения Бероксаном повторно, через 1.5-2 мес.

Фармакологическое действие: 

Фотосенсибилизирующее средство растительного происхождения.

Фурокумарин (ксантотоксин) сенсибилизирует кожу к действию света и стимулирует образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи (производного триптофана) меланина при облучении ее УФ-лучами (способствует восстановлению пигментации кожи при витилиго). При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, неэффективен.

Головная боль, головокружение, сердцебиение, кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия. При передозировке солнечной и искусственной УФ-радиации — острый дерматит (гиперемия кожи, отек, пузыри).

Необходимо предупреждать больного о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки.

Лечение Бероксаном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Лекарственного взаимодействия при лечении Бероксаном совместно с другими препаратами не выявлено.

Кораксан

• Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
• Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.
• Ивабрадин также может взаимодействовать с Ihканалами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. раздел «Побочное действие»).

Основной фармакологической особенностью ивабрадина является его способность дозозависимого урежения ЧСС.

Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин) (см. раздел «Побочное действие»).

При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательный инотропный эффект) или процесс реполяризации желудочков сердца.

В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

В исследованиях с участием пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда.

5 мг 2 раза/сут был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин уже через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза/сут, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7.

5 мг 2 раза/сут внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.

5 мг 2 раза/сут отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм), а также сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза/сут обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч.

У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь).

Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на максимуме активности (через 3-4 ч после приема внутрь) дополнительная эффективность ивабрадина была доказана.

В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности (снижения эффективности) отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось.

Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД), причем как в покое, так и при физической нагрузке.

Влияние на показатели АД и ОПСС было незначительным и клинически незначимым.

У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.

В исследовании у пациентов с ИБС без клинических проявлений сердечной недостаточности (ФВЛЖ более 40%) на фоне поддерживающей терапии, терапия ивабрадином в дозах выше рекомендованных (начальная доза 7.

5 мг 2 раза/сут (5 мг 2 раза/сут, при возрасте старше 75 лет), которая затем титровалась до 10 мг 2 раза/сут) не оказала существенного влияния на первичную комбинированную конечную точку (смерть вследствие сердечно-сосудистой причины или развитие нефатального инфаркта миокарда).

Частота развития брадикардии в группе пациентов, получавших ивабрадин составила 17.9%. 7.1% пациентов в ходе исследования принимали верапамил, дилтиазем или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина — чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией (класс I и выше).

Не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и у пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), 86.

9% которых получали бета-адреноблокаторы, и плацебо, по суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%.

У пациентов со стенокардией напряжения на фоне приема ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности) на 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда на 42%.

Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд./мин. еще более значимо и достигает 73%. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.

Пациенты с симптомами ХСН с синусовым ритмом и с ЧСС не менее 70 уд./мин получали стандартную терапию, включающую применение бета-адреноблокаторов (89%), ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%).

Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.

У пациентов с ЧСС 80 уд./мин отмечено снижение ЧСС в среднем на 15 уд./мин.

Фармакокинетика

Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.

Абсорбция и биодоступность

Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак.

Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%. Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Cmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38%).

Метаболизм

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома P450 3А4 (изофермента CYP3A4).

Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S 18982), доля которого составляет 40% дозы концентрации ивабрадина. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови.

С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания»).

Выведение

T1/2 ивабрадина составляет, в среднем, 2 ч (70-75% AUC), эффективный T1/2 — 11 ч. Общий клиренс — примерно 400 мл/мин, почечный — примерно 70 мл/мин. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Линейность и нелинейность

Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0.5 до 24 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели (AUC и Cmax) существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов (см. раздел «Режим дозирования»).

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC свободного ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.

Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют (см. разделы «Противопоказания» и «Режим дозирования»).

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами

Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза/сут. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению плато. Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. разделы «Противопоказания», «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).