Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

— омепразол (omeprazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом; содержимое капсул — сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: микрогранулы сахара (крахмал кукурузный 8.5-20%, сахароза 80-91.5%) — 127.11 мг, натрия лаурилсульфат (раств. 2.5%) — 0.0052 мг, натрия гидрофосфат — 0.61 мг, маннитол — 7.

91 мг, гипромеллоза — 16.9 мг, макрогол 6000 — 4.02 мг, тальк — 12.27 мг, полисорбат 80 — 1.77 мг, титана диоксид — 4.

02 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% (Эудрагит L30-D55) — 37.4 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: крышечка — хинолиновый желтый (Е104) — 0.375 мг, титана диоксид (Е171) — 0.579 мг, вода — 3.654 мг, желатин — 20.59 мг; корпус — хинолиновый желтый (Е104) — 0.563 мг, титана диоксид (Е171) — 0.869 мг, вода — 5.481 мг, желатин — 30.886 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол ингибирует фермент Н+/К+ АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный рН — 3.0 в течение 17 ч.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Всасывание

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

Т1/2 — 0.5-1 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Выведение почками составляет 70-80%, с желчью — 20-30%.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях
• При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
• У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается.
• При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, Т1/2 — 3 ч.

Показания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.

Дозировка

1. Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
2. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капсуле (20 мг) в сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул/сут).

3. Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1-2 капсулы/сут в течение 4-8 недель.
4. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП — по 1 капсуле/сут в течение 4-8 недель.
5. Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капсуле 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

6. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капсуле в сут.
7. Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 1 капсула в сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона — дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты возникают в редких случаях и обычно носят обратимый характер.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

• Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, сонливость, парестезии, бессонница, галлюцинации; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
• Со стороны кожных покровов: редко — зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
• Прочие: недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (вследствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ — недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

1. Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме крови.

2. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
3. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

4. Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени при участии изофермента CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
5. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ОМЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Омепразол: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы.

Тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством.

В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика.

Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки, стойкий длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также исчезает необходимость проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.

Выводится в основном почками в виде метаболитов.

С осторожностью Почечная и/или печеночная недостаточ-ность; остеопороз; одновременное приме-нение с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином.

Показания к применению:

Взрослые Омепразол принимают при следующих заболеваниях:- Язвенная болезнь желудка и двенадца-типерстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. вызванная Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит, в т.ч.

эрозивный (в фазе обострения и противорецидивное лечение);- Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

У детей препарат Омепразол применяется при лечении таких заболеваний:

— Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет.- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.

Способ применения:

Капсулы Омепразол обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время еды).ВзрослыеПри обострении язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и гастропатии, вызванной приемом НПВП — 20 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с тяжелым течением гастроэзофагеальной рефлюксной болезни дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом НПВП — в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

• Пациентам, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки.
• Дети
• Побочные действия:

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 8 недель.При синдроме Золлингера-Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80- 120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helycobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в су-тки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки, либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г — 2 раза в сутки).В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушениях функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей старше 2 лет (с массой тела более 20 кг) назначают 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.В случае язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет:детям с массой тела 15-30 кг в течение 1 недели: омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела — по 2 раза в сутки (при этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, перемешивают, отмеряют половину и дают выпить ребенку);детям с массой тела 31-40 кг в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела — по 2 раза в сутки;детям с массой тела более 40 кг в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1000 мг, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки.При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.Очень часто — 1/10 назначений (≥ 10 %); часто — 1/100 назначений (≥ 1 %, ? 10 %); нечасто — 1/1000 назначений (≥ 0,1 %, ? 1 %); редко — 1/10000 назначений (≥ 0,01 %, ? 0,1 %); очень редко (включая единичные случаи) — менее 1/10000 (? 0,01 %).

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимый характер); редко — микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер и исчезают после прекращения терапии); очень редко — сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит, у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч.

с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, вялость (усугубляются при длительной терапии); нечасто — головокружение, бессонница, вертиго; редко — парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко — беспокойство, возбуждение, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.Со стороны органов чувств: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия, нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии); редко — нарушения вкуса (обычно проходят после прекращения терапии).Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.Со стороны органов кроветворения: редко — гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, кожная сыпь и/или зуд, фото-сенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, повышение потоотделения; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Аллергические реакции: очень редко — сыпь, ангионевротический отек, повышение температуры тела, лихорадка, бронхоспазм, аллергический васкулит, анафилактические реакции/шок.Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.Прочие: нечасто — периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко — недомогание, гипонатриемия; очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания: 

Противопоказаниями к применению препарата Омепразол являются:- Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозогалактозная мальабсорбция; одновременный прием с атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом и позаконазолом; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.- Дети младше 2 лет и/или с массой тела менее 20 кг (при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).- Дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной He-licobacter pylori).- Детский возраст до 18 лет для всех показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.- Применение при беременности

Беременность:

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка.

Омепразол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Передозировка: 

Симптомами передозировки препаратом Омепразол являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.Применение с другими лекарственными препаратами При одновременном применении с омеп-разолом может снизиться абсорбция кето-коназола.

Подобно другим препаратам, снижаю-щим кислотность желудочного сока, лече-ние омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итра-коназола, позаконазола и эрлотиниба, а также к повышению всасывания таких пре-паратов, как дигоксин.

Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и ди-гоксина на 10 % повышает биодоступность дигоксина (биодоступность дигоксина по-вышалась до 30 % у 20 % пациентов).Омепразол может снижать абсорбцию витамина В12 при длительном примене-нии.Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинически значимого взаи-модействия.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.При одновременном применении с омеп-разолом на 75 % уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано.

Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение варфарина, диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством изофермента CYP2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.При применении омепразола с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, фенацетином, будесонидом, антацидами, эстрадиолом клинически значимого взаимодействия не установлено.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С.

Форма выпуска: 

Омепразол — капсулы 20 мг.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 3 контрольных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:

1 капсула Омепразол содержит 20 мг омепразола.

Дополнительно:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.Снижение желудочной кислотности, в т.ч. и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромо-гранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол.Препарат содержит сахарозу, поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противояз-венной терапии.Препарат содержит натрий, что следует принимать во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов по-звонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в т.ч. омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Омепразол инструкция по применению, цены в аптеках, описание, состав, дозировки, побочные действия | Купить Омепразол по выгодной цене

Активное вещество

ОМЕПРАЗОЛ

Производители

М. ДЖ. БИОФАРМ ПВТ. ЛТД., ООО ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ОАО МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А. СЕМАШКО, СООО ЛЕКФАРМ, ОАО СИНТЕЗ, АО АВВА РУС, ПАО БИОСИНТЕЗ, ЛАБОРАТОРИОС ЛИКОНСА С.А.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
• Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — гематурия, протеинурия.
• Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.
• Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Противопоказания

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
2. При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
3. При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
4. При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
5. При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
6. При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
7. Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
8. При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
9. Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
10. Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
11. При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Омепразол

Омепразол – препарат с противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Омепразола:

• Капсулы: желатиновые твердые, непрозрачные, размер № 2; корпус – белого, крышечка – красного цвета; в капсулах содержатся сферические пеллеты белого с кремовым оттенком или белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2-4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3 упаковки в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-4 упаковки в картонной пачке);
• Капсулы кишечнорастворимые (по 7, 10, 14 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 8 или 10 упаковок в картонной пачке; по 14, 10 или 30 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1, 10 или 20 контейнеров в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин, нипагин, нипазол, глицерин, краситель Е 129, очищенная вода.

В состав 1 капсулы кишечнорастворимой входит:

• Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-30, натрия гидроксид, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты [1:1], диоксид титана (Е171), крупка сахарная (крахмальная патока, сахароза), натрия лаурилсульфат, натрия фосфата додекагидрат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк;
• Капсула желатиновая (корпус и крышечка): диоксид титана (Е171), желатин, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол – ингибитор протонного насоса, снижающий продукцию соляной кислоты за счет ингибирования Н+/К+-АТФ-азы париетальных клеток желудка. Препарат является пролекарством, которое активируется в кислой биосреде секреторных канальцев париетальной клетки слизистой оболочки желудка.

В результате действия препарата снижается базальная и стимулированная секреция независимо от характера раздражителя. После приема Омепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект проявляется в течение первого часа (максимум через 2 часа). В течение суток ингибируется 50% максимальной секреции.

В результате однократного приема обеспечивается быстрое эффективное угнетение ночной и дневной желудочной секреции, достигающее максимума через 4 суток терапии и исчезающее через 3–4 суток после окончания приема.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки после приема Омепразола в дозе 20 мг на протяжении 17 часов внутрижелудочный pH поддерживается на уровне 3.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Биодоступность – 30–40 % (у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает почти до 100%).

Вещество обладает высокой липофильностью и легко проникает в париетальные клетки. Биодоступность при повторном приеме – 60–70% в зависимости от принятой дозы. Приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы.

Практически 100% омепразола метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2C19, в результате чего образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов (сульфидные, сульфоновые производные, гидроксиомепразол и другие). Омепразол – ингибитор изофермента CYP2C19.

В основном препарат выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%). Период полувыведения – 30–60 минут (при печеночной недостаточности – 180 минут), клиренс – 500–600 мл/мин. Выведение в случае хронической почечной недостаточности снижается пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, а биодоступность возрастает.

Показания к применению

• Рефлюкс-эзофагит;
• Аденома поджелудочной железы ульцерогенная (синдром Золлингера-Эллисона);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Стрессовые язвы;
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Хеликобактер пилори (в составе комплексного лечения);
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет (кроме язвенной болезни 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (разрешен к применению детям старше 4 лет), и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (разрешен к применению детям старше 2 лет, имеющим массу тела не менее 20 кг);
• Период беременности и лактации (грудного кормления);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Омепразола: способ и дозировка

Омепразол принимают внутрь, запивая водой в небольшом количестве. Разжевывать капсулу нельзя. Одновременный прием с пищей на эффективность препарата влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования:

• Эрозивно-язвенный эзофагит и обострение язвенной болезни желудка: суточная доза – 20-40 мг, длительность курса – 1-2 месяца;
• Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: суточная доза – 20 мг (при необходимости, в резистентных случаях – до 40 мг), длительность курса – 14-28 дней;
• Поражения желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: суточная доза – 20 мг, длительность курса – 1-2 месяца;
• Уничтожение Хеликобактер пилори (эрадикация Helicobacter pylori): суточная доза – 40 мг (в 2 приема), длительность курса – 7 дней в комбинации с антибактериальными препаратами;
• Аденома поджелудочной железы ульцерогенная: дозу подбирают на основании исходного уровня желудочной секреции; средняя начальная суточная доза – 60 мг, в дальнейшем ее увеличивают до 80-120 мг (в 2 приема);
• Рефлюкс-эзофагит (с противорецидивной целью): суточная доза – 20 мг, длительность курса – до полугода;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (с противорецидивной целью): суточная доза – 20 мг.

Побочные действия

Возникающие во время применения Омепразола побочные действия обычно носят обратимый характер.

В редких случаях могут наблюдаться следующие нарушения:

• Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, интерстициальный нефрит;
• Нервная система: депрессия, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, сонливость, парестезии, галлюцинации; на фоне тяжелых сопутствующих соматических болезней или при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – энцефалопатия;
• Пищеварительная система: стоматит, запор или диарея, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, нарушения вкуса, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – функциональные нарушения печени, гепатит (в т.ч. с желтухой);
• Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения, агранулоцитоз;
• Скелетно-двигательная система: миалгия, мышечная слабость, артралгия;
• Кожа: зуд; редко – мультиформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция;
• Другие: гинекомастия, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, усиление потоотделения; редко при проведении длительной терапии – образование желудочных гландулярных кист (доброкачественного обратимого характера).

Передозировка

Симптомы: аритмия, тахикардия, нечеткость зрения, спутанность сознания, сонливость, головные боли, появление сухости во рту, тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Из-за высокой степени связывания действующего вещества с белками плазмы удаление Омепразола из организма путем гемодиализа недостаточно эффективно.

Особые указания

Перед назначением Омепразола нужно исключить злокачественный процесс (в особенности при язве желудка), поскольку применение препарата маскирует симптомы и может отсрочить постановку верного диагноза.

Если возникают трудности с проглатыванием Омепразола, капсулу можно вскрыть или рассосать и проглотить ее содержимое. Также содержащиеся в капсуле пеллеты можно смешивать с немного подкисленной жидкостью, например, йогуртом или соком (полученную суспензию нужно использовать на протяжении 30 минут).

При печеночной недостаточности в тяжелом течении не рекомендуется прием Омепразола в дозе, превышающей 20 мг.

Применение при беременности и лактации

При беременности Омепразол допускается применять только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже, чем потенциальная польза для матери.

Препарат экскретируется в грудное молоко. При необходимости использования Омепразола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять препарат для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Омепразол следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Омепразол следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• Продолжительное одновременное применение 20 мг Омепразола в день в комбинации с метопрололом, диклофенаком, хинидином, кофеином, циклоспорином, теофиллином, пироксикамом, пропранололом, напроксеном, этанолом, эстрадиолом, лидокаином к изменению их концентрации в плазме не приводит.
• Взаимодействие с антацидами при сочетанном применении не отмечено.
• Омепразол может влиять на биодоступность веществ/препаратов, всасывание которых зависит от значения водородного показателя (рН).

Аналоги

Аналогами Омепразола являются: Омепразол-Акри, Омепразол-Акрихин, Омепразол-Тева, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Штада, Гастрозол, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Ортанол, Промез, Ультоп, Хелицид, Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омепразоле

Отзывы об Омепразоле от врачей преимущественно положительные. Специалисты отмечают, что препарат является безопасным, эффективным и доступным для большинства пациентов.

Цена на Омепразол в аптеках

Примерная цена на Омепразол составляет 40 руб. (в упаковке 30 капсул).